Aprenda sobre a biodisponibilidade ou a taxa na qual uma droga é absorvida
A biodisponibilidade é uma ferramenta de medição essencial, pois determina a dosagem correta para administração não intravenosa de um medicamento. Em ensaios clínicos , a biodisponibilidade de um medicamento é um fator chave a ser medido nos ensaios de Fase 1 e Fase 2.
A determinação da biodisponibilidade absoluta de um fármaco é feita através de um estudo farmacocinético . A concentração plasmática do fármaco é traçada contra o tempo e mede a concentração vs o tempo após a administração intravenosa e não intravenosa. Aplicações não-endovenosas incluem oral, retal, transdérmica, subcutânea e sublingual.
A medição da biodisponibilidade é representada pela letra f ou F se expressa em porcentagem. A biodisponibilidade relativa é uma medida usada para avaliar a bioequivalência (BE) entre medicamentos.
Para obter a aprovação do FDA para um medicamento genérico, o patrocinador do medicamento deve mostrar um intervalo de confiança de 90% de seu produto em relação ao do medicamento de marca.
A biodisponibilidade é uma das ferramentas essenciais no desenvolvimento de fármacos, uma vez que a biodisponibilidade deve ser considerada no cálculo de dosagens para vias não intravenosas de administração baseadas na absorção.
A percentagem do fármaco absorvido é uma medida da capacidade da formulação do fármaco para administrar o fármaco no local alvo.
“Quantidade absorvida” é convencionalmente medida por um dos dois critérios, ou a área sob a curva de concentração plasmática de tempo (AUC) ou a quantidade total (cumulativa) de droga excretada na urina após a administração do medicamento ”, segundo a Boston University School. de medicina. “Existe uma relação linear entre“ área sob a curva ”e dose quando a fração de droga absorvida é independente da dose, e a taxa de eliminação (meia-vida) e o volume de distribuição são independentes da dose e da forma de dosagem.
A alinearidade da relação entre área sob a curva e dose pode ocorrer se, por exemplo, o processo de absorção for saturável, ou se o fármaco não conseguir atingir a circulação sistêmica devido, por exemplo, à ligação do fármaco no intestino ou à biotransformação no fígado durante o primeiro trânsito da droga pelo sistema do portal ”.
Fatores que afetam a biodisponibilidade
Quando administrada por via não invasiva, a biodisponibilidade de um medicamento varia de pessoa para pessoa. Pode ser afetado por fatores fisiológicos e outros, incluindo se o medicamento é tomado com outros medicamentos ou com ou sem alimentos, e a presença de uma doença que afeta o sistema gastrointestinal ou a função hepática.
Outros fatores que afetam a biodisponibilidade de uma droga são suas propriedades físicas, a formulação da droga, como liberação prolongada ou liberação imediata, ritmo circadiano de um indivíduo, interações medicamentosas, interações alimentares, taxa de metabolismo (o efeito de indução ou inibição enzimática por outras drogas e alimentos ), saúde do trato gastrintestinal, idade do paciente e estágio da doença.
Quando uma droga é administrada por via intravenosa, tem uma biodisponibilidade de 100% (F
Se um medicamento é tomado por via oral, ele atinge rapidamente o estômago, se dissolve e parte dele é absorvido pelo intestino delgado.
Do intestino delgado, viaja até a veia porta hepática antes de atingir a circulação sistêmica. Alguns dos fatores que podem impedir que a droga atinja a circulação sistêmica são as propriedades da droga e o estado fisiológico do paciente.
Um medicamento como a benzilpenicilina não pode suportar o baixo pH do estômago, que o destrói. As enzimas digestivas podem destruir a insulina e a heparina.
Drogas que são altamente hidrofóbicas podem não ser prontamente absorvidas porque são insolúveis em fluidos corporais, enquanto drogas altamente hidrofílicas - que têm uma atração por fluidos - não podem atravessar membranas celulares ricas em lipídios.